Quando o LSD chegou conta a história do primeiro processo judicial por tráfico de LSD no Brasil que culminou com a tortura e prisão de um então jovem artista de São Paulo, Antonio Peticov, em 1970. O filme também contextualiza o surgimento do LSD, desde a sua descoberta na Suíça em 1943, passando pelo uso terapêutico medicinal no final dos anos 50 e meio dos 60, até chegar a seu status de substância ícone da contracultura e consequente repressão.